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訂書抗菌肽的研究進(jìn)展

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摘要:當(dāng)前抗菌藥物面臨日趨嚴(yán)重的抗生素耐藥性問題,亟需新結(jié)構(gòu)或新作用機(jī)制的抗菌藥??咕囊蚱渚哂袕V譜抗菌活性和獨(dú)特的殺菌機(jī)制,被認(rèn)為是對(duì)抗多重耐藥細(xì)菌的潛在治療藥物,有很好的發(fā)展前景。但是,抗菌肽存在結(jié)構(gòu)不穩(wěn)定,易被蛋白酶水解等缺點(diǎn),為抗菌肽的臨床轉(zhuǎn)化帶來了阻礙。提高多肽結(jié)構(gòu)穩(wěn)定性可以使用非天然氨基酸修飾、環(huán)化等方法,近年來一種被稱為訂書修飾的特殊環(huán)化方法受到廣泛關(guān)注,包括使用全碳?xì)滏?、三唑基或者硫代碳鏈橋環(huán)釘子等。(剩余16886字)

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