6-芳基-β-咔啉衍生物的合成及抗腫瘤活性研究

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摘要：以L-色氨酸為原料，設計合成了一系列新型6-取代-β-咔啉衍生物（6a-6u）。目標化合物經(jīng)1H NMR，13C NMR和HRMS確證結構，并采用四甲基偶氮唑鹽（MTT）法測試了其體外抗腫瘤（A549、BGC-823、CT-26、Bel-7402和MCF-7）活性。結果表明，在β-咔啉環(huán)的C6位引入具有吸電子取代基的苯基基團（如3，4，5-三氟苯基，6-氰基苯基）所得到的6l-6n和6t是最具潛力的化合物，其在體外抗腫瘤活性測試中分別對2株腫瘤細胞具有良好抑制作用，IC50值均低于10 μmol·L-1。（剩余26387字）